Farmakologia i potencjał inotropowy forskoliny w sercu człowieka.

Oceniliśmy działanie forskoliny diterpenowej w preparatach cyklazy adenylanowej u ludzi, izolowanych beleczkach i mięśniach brodawkowatych wywodzących się z niewydolnych serc ludzkich oraz ostrych instrumentalnych psach. Forskolin był silnym, silnym aktywatorem ludzkiej cyklazy adenylanowej mięśnia sercowego i dawał maksymalne efekty, które wynosiły 4,82 (normalnie funkcjonująca lewa komora) i 6,13 (niewydolność lewej komory) były większe niż izoproterenol. W przeciwieństwie do izoproterenolu, forskolin zachował pełną aktywność w preparatach błonowych pochodzących od niewydolnych serc. W preparatach cyklazowych forskolin wykazał unikalne właściwości kinetyczne substratu i Mg2 +, które można odróżnić od agonistów sprzężonych z receptorem hormonalnym lub jonu fluorkowego. Efekt stymulacji cyklazy adenylanowej forskoliny był synergistyczny z izoproterenolem, najwyraźniej ze względu na lokalizację aktywacji forskoliny przekraczającą poziom agonisty receptora hormonalnego w kompleksie receptor-cyklaza. Forskolin był silnym dodatnim inotropem w niewydolnym mięśniu sercowym człowieka, wywołując stymulację skurczu podobną do izoproterenolu. Wreszcie, w otwartych klatkach piersiowych forskolin był dodatnim środkiem inotropowym, który zmniejszał obciążenie wstępne i następcze. Wnioskujemy, że forskolin należy do klasy czynników, które mogą mieć potencjał terapeutyczny w leczeniu zastoinowej niewydolności serca
[podobne: dda objawy, choroba wysokościowa, dna moczanowa przyczyny ]