Terapia indukowana przez terbutalinę ludzkich limfocytów beta 2-adrenoceptorów. Przyspieszona odbudowa odpowiedzi beta-adrenergicznej przez prednizon i ketotifen.

Zbadaliśmy, u 36 zdrowych ochotników, wpływ prednizonu i ketotifenu na odzyskanie limfocytu beta-adrenoceptora limfocytów (określone przez wiązanie (-) – 125-jodocyjanopindololu) i reakcję (ocenianą na podstawie odpowiedzi cyklicznego AMP [cAMP] limfocytów na 10 mikroM (- ) -izoprenalina) po desensytyzacji przez beta 2-agonistę terbutalinę. Terbutalina (3 X 5 mg / d) obniżyła poziom adrenergenu beta-adrenoceptora o około 40-50%; jednoczesnie, odpowiedzi limfocytów cAMP na 10 mikroM (-) – izoprenaliny były znacznie zmniejszone. Po odstawieniu terbutaliny beta 2-adrenoceptor, gęstość i reakcja stopniowo wzrastały, osiągając poziomy predrugcyjne po 4 dniach. Prednison (1 X 100 mg doustnie) przyspieszył odzyskiwanie beta-adrenoceptora; tylko 8-10 godzin po podaniu steroidowej beta 2-adrenoceptorowej gęstości i odpowiedzi cAMP na (-) – izoprenalinę osiągnęły wartości nie znacznie różniące się od poziomów przed leczeniem. Podobne efekty uzyskano dla ketotifenu (2 mg, a następnie 2 X mg / dzień dla 4 dni): 24 godziny po podaniu dawki beta 2 adrenergenu i odpowiedzi cAMP na (-) – izoprenalinę osiągnęły poziomy sprzed leczenia. Ponadto ketotifen jednocześnie stosowany z terbutaliną całkowicie zapobiegał indukowanemu przez terbutalinę zmniejszeniu gęstości adrenoceptorów beta-adrenergicznych i reakcji. Prednison (1 X 100 mg doustnie) lub ketotifen (2 mg, a następnie 2 X mg / dzień przez 2 dni) nie miał istotnego wpływu na stężenie adrenergenu beta 2-adrenoceptora u zdrowych ochotników, którzy nie byli wcześniej leczeni terbutaliną, ale zmienili proporcje do niskiego poziomu powinowactwa limfocytu beta 2-adrenoceptora do stanu wysokiego powinowactwa. Wnioskujemy, że glukokortykoidy, a także ketotifen, mogą przyspieszyć odzyskanie gęstości i reaktywności limfocytów beta 2-adrenoceptorów odczulanych długotrwale za pomocą beta-agonistów. Taki efekt może mieć kliniczne implikacje dla zapobiegania tachyfilaksji pacjentów z astmą przed terapią z beta 2-agonistami.
[przypisy: długotrwały kaszel, czerniak guzkowy, codzienność w niepłodności ]